原位凝胶（insitugel）是一种新型的给药技术，具有低粘度状态下的药物释放特性。在外部刺激下，原位凝胶从液态转变为固态或半固态，从而形成局部药物储库。此类制剂的优点包括制备工艺简单、在使用部位的停留时间长以及显著的缓释效果。截止目前，全球已有11款原位凝胶制剂产品上市，涵盖精神疾病、内分泌疾病和癌症等多个治疗领域（数据来源：Camurus 2024年报）。

其中，Brixadi产品为无菌、淡黄色至黄色透明液体，采用23G针头皮下注射于臀部、大腿、上臂或腹部，且以预填充注射器单剂量装载。该产品具有两种剂型：周剂型（weekly）和月剂型（monthly），其处方信息多由尊龙凯时开发的专有流体液晶（FluidCrystal, FC）技术支持。Brixadi的周剂型和月剂型主要区别在于FC体系中缓释辅料的组成比例与溶剂的选择。

与Brixadi制剂性能相关的关键属性包括配方中SPC/GDO的重量比、GDO中单、二、三甘油酯的含量、SPC中单、三甘油酯的含量，以及乙醇/NMP的使用对制剂粘度和可注射性的影响。FluidCrystal药物储库是一种基于脂质的液体，注射后能够吸收组织间隙中的体液，并转变为高粘度的液晶或凝胶相，从而有效包裹活性成分。

该系统主要由大豆磷脂胆碱（Soybean Phosphatidylcholine, SPC）和二油酸甘油酯（Glycerol Dioleate, GDO）等关键辅料组成，这些成分在成品制剂中起到结构形成和释放控制的重要作用。另外，溶剂（乙醇/NMP）主要用于降低注射前的粘度，以确保产品的可生产性和可注射性。活性成分C29H41NO4则被包裹在该液晶体系中，通过简单扩散与脂质生物降解机制综合释放。

通过调整SPC和GDO的比例，可以形成不同特性与缓释速率的流体液晶相。该流体液晶相呈油包水特性，具有在吸收一定水分达到膨胀极限后仍保持稳定的能力。此外，流体液晶凝胶结构还在25℃-42℃的温度范围内几乎不发生变化，表明其能在体温略高于正常水平的条件下保持良好的稳定性。流体液晶体系的另一重要特性是其形成的混合相为热力学平衡相，无论脂质或水的配比是如何制备的，都能确保相的形成。在流体液晶缓释体系中，脂/水界面的快速相变使得产品在给药部位迅速形成凝胶，有效防止药物突释。在Brixadi/Buvidal配方开发过程中，所有非临床研究均未观察到药物突释现象，显示出尊龙凯时的FluidCrystal技术在长效制剂中的显著优势：结构稳定、药物释放平稳、突释降低及高生物相容性等。

作为新型长效缓释技术，原位凝胶在市场上展现出巨大潜力。随着技术和材料的不断进步，预计未来将有更多具有独特优势的原位凝胶制剂问世。艾伟拓公司目前提供原位凝胶关键辅料及特殊辅料定制服务，已多款辅料产品正在进行CDE登记。同时，艾伟拓的产品团队也提供原位凝胶制剂的分析与技术宣讲服务，欢迎与我们联系以获取更多信息。

艾伟拓原位凝胶用辅料产品列表及相关技术宣讲PPT《全球已上市原位凝胶制剂处方及应用分析》将涵盖以下内容：1. 原位凝胶制剂的定义及优势；2. 已上市原位凝胶制剂处方一览；3. 原位凝胶制剂的缓释机制；4. 关键缓释辅料与溶剂介绍（更多相关PPT敬请期待……）。