尊龙凯时提供的MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al, 货号HY-13259) 是一种具有强效的肽醛类蛋白酶体抑制剂,IC50值在100nM至12μM之间。它能够有效封堵26S蛋白酶体的活性,虽然其对钙蛋白酶的抑制效果较弱。MG-132通过抑制蛋白酶体功能导致细胞内蛋白质积累,从而激活自噬并诱导细胞凋亡。
在体外研究中,MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 能够在低浓度(30nM)下促进PC12细胞的神经突生长,显示出其作为一种强效20S蛋白酶体抑制剂的潜力[3]。MG-132的应用还包括在10μM浓度下处理A549细胞,成功逆转TNF-α对IκB降解及NF-κB活化的影响[4]。使用MG-132 (0.75-5μM; 24小时)处理KIM-2细胞,能够有效诱导p53依赖性的细胞凋亡[5]。在C6神经胶质瘤细胞中,MG-132 (10-40μM; 24小时) 以时间依赖和浓度依赖的方式显著降低细胞活性,其IC50在24小时后为185μM[6]。此剂量下,MG-132还可下调抗凋亡蛋白Bcl-2及XIAP的表达,而显著上调促凋亡蛋白Bax及caspase-3的表达水平[6]。
在体内研究方面,MG-132 (10mg/kg;腹腔注射;自注射EC9706细胞后第5天起,每日施用25天) 能显著抑制EC9706异种移植物的肿瘤生长,同时对小鼠无明显毒性[7]。而在小鼠携带HeLa肿瘤的实验中,MG-132 (1mg/kg;静脉注射;每周两次,持续4周) 显示出良好的肿瘤抑制效果[8]。此外,MG-132 (1-10μg/kg/day;皮下植入渗透泵;持续8天) 显著增强小鼠骨骼肌中多种抗肌萎缩蛋白的表达水平,这一发现为肌肉疾病的研究提供了新的思路[9]。
相关研究显示,MG-132在促进细胞死亡及抑制肿瘤进展方面具有广泛的应用潜力。其作为蛋白酶体抑制剂的特性,使其成为探索癌症及相关疾病生物机制的重要工具。借助尊龙凯时的高品质制剂,研究人员能够更深入地探索MG-132在多种细胞模型中的作用,为未来的治疗策略开发铺平道路。
总而言之,MG-132作为一种重要的生物医药研究工具,其在癌症治疗、细胞生物学及相关领域的应用前景广阔。通过对其机制的更加深入的研究,未来有望为多种疾病的治疗提供新的策略和思路。