在生物医疗的"武器库"中，化疗药物始终是主力军。它们如同精准狙击手，有的通过阻断核苷酸合成，有的破坏DNA复制，还有的直接拆解支撑细胞骨架的微管蛋白。但传统化疗如同地毯式轰炸，敌我不分。直到抗体偶联药物（ADC）的出现，"精准打击"终于成为可能。

最早的ADC尝试可以追溯到20世纪50年代，科学家们试图将鼠源抗体与化疗药物"联姻"。然而，最初的ADC如同装备简陋的"青铜战士"：靶向性差、药物活性低，疗效未达预期却毒性不减。近年来，随着抗体工程技术和连接子化学的突破，ADC真正实现了"鸟枪换炮"。

如今，获批的ADC被称为"超级武器"。其搭载的"弹头"（有效载荷）毒性比传统化疗药物高出1-2个数量级。这些"弹头"具有以下特点：足够高的细胞毒性、低免疫原性、高稳定性、可修改的功能组、旁观者杀伤效应和适当的水溶性。靶点应为细胞内，因为大多数ADC需要进入肿瘤细胞才能释放其有效载荷。

当现有"弹头"逐渐显现出局限性，科学家们开始探索更具杀伤力的新型有效载荷。这些"弹头"需要经过层层考验，以确保高效且安全。理想的ADC“弹头”需具备独特的作用机制，以避免交叉耐药，达到pM级别的杀伤力，确保高效杀伤异质性肿瘤细胞，并快速清除以降低系统毒性。

随着双弹头设计、核素载荷、PROTAC技术等创新的涌现，ADC的适应症正不断扩展，从肿瘤领域向感染、自身免疫疾病等领域拓展。这场由"精准制导+超级弹头"引领的癌症治疗革命，正在重新定义人类的抗癌规则。

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